(mib) Epothilone sind aussichtsreiche Kandidaten als Krebsmedikamente. Mehrere Versuche haben gezeigt, dass sie eine sehr hohe Aktivität gegen Mäusefibroblasten (fasriges Bindegewebe) und -leukämiezellen zeigen und zytotoxisch bei einigen Brust- und Darmkrebszelllinien wirken. Nun stellen Karl-Heinz Altmann, seit Juli 2003 ETH-Professor für Pharmazeutische Biologie (1) und zuvor Global Head of Chemistry bei Novartis, Guido Koch von Novartis Institutes for Biomedical Research und Olivier Loiseleur von Syngenta eine neue Synthesemethode für 26-Fluoro-epothilon B vor. Dieses fluorierte Epothilon sei ein viel versprechender Kandidat für ein neues, hoch wirksames und gut verträgliches Krebsmedikament, berichten die Chemiker im Fachblatt „Synlett“ (2).
Neu ist das 26-Fluoro-epothilon B nicht; Kyriacos C. Nicolaou vom Scripps Research Institute im kalifornischen La Jolla hat es bereits vor einigen Jahren beschrieben (Tetrahedron, 1998, 54, 7127; Chem Comm., 1997, 2343). Altmann, Koch und Loiseleur jedoch wählten einen anderen Weg als Nicolaou und führten den Fluor-Substituenten bei der Synthese bereits früher ein. Damit, so schreiben sie, könne man Probleme verhindern, die bei der Grossproduktion entstünden.
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